|
|
|
|
|
|
取代的1,3,4-氧二氮茂及降低TNF-α水平的方法<%=id%> |
|
|
|
r>
取代的1,3,4-氧二氮茂化合物可以降低哺乳动物的TNF-α浓度。代表性实例有2-[1-(3-环戊基氧基-4-甲氧基苯基)-2-(1,3,4-氧二氮杂茂-2-基)乙基]-5-甲基异吲哚啉-1,3二酮,以及2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(1,3,4-氧二氮杂茂-2-基)乙基]异吲哚啉-1,3-二酮。
主权项
权利要求书
1.一种1,3,4-氧二氮茂化合物,其特征在于,系选自下组
(a)如下式的化合物:
其中:
标志以*的碳原子构成一个手性中心;
Y系C=O,CH2,SO2或CH2C=O;
X系氢原子,或具有1至4个碳原子的烷基;
R1、R2、R3和R4系各自独立,可以是氢原子,卤素原子,三氟甲基,乙
酰基,具有1至8个碳原子的烷基,具有1至4个碳原子的烷氧基,硝基,氰基,
羟基,叔丁基,-CH2NR8R9,-(CH2)2NR8R9,或-NR8R9;或
任何二个位于相邻的碳原子之上的R1、R2、R3和R4,与所示的亚苯环合
并形成为亚萘基,喹啉,喹喔啉,苯并咪唑,苯并二恶茂,或2-羟基苯并咪唑;
R5以及R6系各自独立,可以是氢原子,具有1至4个碳原子的烷基,具有
1至6个碳原子的烷氧基,氰基,苯并环烷氧基,具有18个以内的碳原子的环烷
氧基,具有18个以内的碳原子的二环烷氧基,具有18个以内的碳原子的三环烷
氧基,或具有18个以内的碳原子的环烷基烷氧基;
R8以及R9若各自相互独立时,是氢原子,具有1至8个碳原子的直链烷基,
1至8个碳原子的支链烷基,苯基,苯甲基,吡啶基,吡啶基甲基,或R8以及R9
其中之一系氢原子,而另一系-COR10,或-SO2R10,或
R8以及R9合并形成四亚甲基,五亚甲基,-CHNCHCH-,六亚甲基,或-
CH2CH2X12CH2CH2-,其中,X1系为-O-,-S-,或-NH-;
R10系为氢原子,具有1至8个碳原子的烷基,环烷基,6个以内碳原子
的环烷基甲基,苯基,吡啶基,苯甲基,咪唑基甲基,吡啶基甲基,
2
NR11R12,CH2NR*R0,或NR11R12,
其中R*以及R0系各自独立,可以是氢原子,甲基,乙基,或丙基,并且
其中R11以及R12系各自独立,可以是氢原子,具有1至8个碳原子的烷基,
苯基,或苯甲基;以及
(b)上述化合物的酸加成盐类,其中含有一个可以接受质子的氮原子。
3
|
|
|
|
设为首页 | 加入收藏 | 广告服务 | 友情链接 | 版权申明
Copyriht 2007 - 2008 © 科普之友 All right reserved |