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制备(R)-2-溴-3-苯基丙酸的方法<%=id%> |
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在水溶液中从D-苯丙氨酸、亚硝酸钠和HBr开始制备(R)-2-溴-3-苯基丙酸的方法,该反应在溴化盐的存在下进行,反应温度为-10~30℃。HBr加上溴化盐的总量为D-苯丙氨酸量的3-10当量,优选为4-8当量,溴化盐的量为D-苯丙氨酸量的0.5-7当量。溴化盐优选由HBr和一种碱,例如KOH或NaOH原位形成。优选,随后用硫代乙酸和一种有机碱,如三乙胺将得到的(R)-2-溴-3-苯基丙酸转化为(S)-2-乙酰硫-3-苯基丙酸。得到的(S)-2-乙酰硫-3-苯基丙酸可转化为一种药物,特别是ACE抑制剂,例如Omapatrilat。
主权项
权利要求书
1.一种(R)-2-溴-3-苯基丙酸的制备方法,该方法在水溶液中从D-
苯丙氨酸、亚硝酸钠和HBr开始制备,其特征在于该反应在溴化盐的
存在下进行,反应温度为-10~30℃。
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