1,5-苯并硫氮杂及其它们作为促血清脂质降低剂的用途<%=id%>

摘要
　本发明涉及式(I)化合物，药学上可接受的盐，溶剂化物，这样的盐的溶剂化物和前体药物，其中R¹和R²独立地选自C_1-6烷基；一个R⁴和R⁵为式(IA)基团：R³，R⁶，R⁷，R⁸，R⁹，R¹⁰和R¹¹以及另一个R⁴和R⁵定义在内，它们作为回肠胆汁酸转运(IBAT)抑制剂应用治疗高脂血症。也描述了它们的制造方法和包含它们的药物组合物。
主权项
　权利要求书 1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、上述盐的溶剂化物或前药：其中： R1和R2独立地选自C1-6烷基； R4和R5之一为式(IA)基团： R3和R6以及另一个R4和R5独立地选自氢，卤素，硝基，氰基，羟基，氨基，羧基，氨基甲酰基，巯基，氨磺酰，C1-4烷基，C2-4链烯基，C2-4炔基，C1-4烷氧基，C1-4烷酰基，C1-4烷酰氧基，N-(C1-4烷基)氨基，N，N-(C1-4 烷基)2氨基，C1-4烷酰氨基，N-(C1-4烷基)氨基甲酰基，N，N-(C1-4烷基)2 氨基甲酰基，其中a为0到2的C1-4烷基S(O)a，C1-4烷氧羰基，N-(C1-4 烷基)氨磺酰和N，N-(C1-4烷基)2氨磺酰；其中R3和R6以及另一个R4和R5 在碳上可以任选地被一个或多个R14取代； R7为羧基，磺基，亚磺基，膦酰基，-P(O)(ORa)(ORb)， P(O)(OH)(ORa)，-P(O)(OH)(Ra)或P(O)(ORa)(Rb)，其中Ra和Rb独立地选自C1-6烷基；或R7为式(IB)基团： 2 R8和R9独立地为氢，C1-4烷基或饱和环基，或R8和R9一起形成C2-6 亚烷基；其中R8和R9或R8和R9一起在碳上可以独立地被一个或多个选自R15的取代基任选地取代；以及如果上述饱和环基包含-NH-基团，其氮可以任选地由一个或多个R20取代； R10为氢或C1-4烷基；其中R10在碳上任选地被一个或多个选自R24的取代基取代； R11为氢，C1-4烷基，碳环基或杂环基；其中R11在碳上任选地被一个或多个选自R16的取代基取代；以及如果上述的杂环基包含-NH-基团，其氮可以任选地由一个或多个R21取代； R12为氢，C1-4烷基，碳环基或杂环基；其中R12在碳上任选地被一个或多个选自R17的取代基取代；以及如果上述的杂环基包含-NH-基团，其氮可以任选地由一个或多个R22取代； R13为羧基，磺基，亚磺基，膦酰基，-P(O)(ORc)(ORd)，- P(O)(OH)(ORc)，-P(O)(OH)(Rc)或-P(O)(ORc)(Rd)，其中Rc和Rd独立地选自C1-6烷基； m为1-3；其中R8和R9的值可以相同或不同； n为1-3；其中R11的值可以相同或不同； p为1-3；其中R12的值可以相同或不同； R14和R16独立地选自卤素，硝基，氰基，羟基，氨基，羧基，氨基甲酰基，巯基，氨磺酰，C1-4烷基，C2-4链烯基，C2-4炔基，C1-4烷氧基，C1-4烷酰基，C1-4烷酰氧基，N-(C1-4烷基)氨基，N，N-(C1-4烷基)2氨基，C1-4烷酰氨基，N-(C1-4烷基)氨基甲酰基，N，N-(C1-4烷基)2氨基甲酰基，其中a为 0到2的C1-4烷基S(O)a，C1-4烷氧羰基，N-(C1-4烷基)氨磺酰和N，N-(C1-4 烷基)2氨磺酰；其中R14和R16在碳上可以任选地被一个或多个R18取代； R15和17独立地选自卤素，硝基，氰基，羟基，氨基，羧基，氨基甲酰基，巯基，氨磺酰，C1-4烷基，C2-4链烯基，C2-4炔基，C1-4烷氧基，C1-4烷酰基，C1-4烷酰氧基，N-(C1-4烷基)氨基，N，N-(C1-4烷基)2氨基，C1-4烷酰氨基，N-(C1-4烷基)氨基甲酰基，N，N-(C1-4烷基)2氨基甲酰基，其中a为 3 0到2的C1-4烷基S(O)a，C1-4烷氧羰基，N-(C1-4烷基)氨磺酰和N，N-(C1-4 烷基)2氨磺酰，碳环基，杂环基，磺基，亚磺基，脒基，膦酰基，- P(O)(ORe)(ORf)，-P(O)(OH)(ORe)，-P(O)(OH)(Re)或-P(O)(ORe)(Rf)，其中Re和Rf独立地选自C1-6烷基其中R15和R17在碳上可以独立地被一个或多个R19任选地取代；以及如果上述的杂环基包含-NH-基团，其氮可以任选地由一个或多个R23取代； R18、R19和R25独立地选自卤素，羟基，氰基，氨基甲酰基，脲基，氨基，硝基，羧基，氨基甲酰基，巯基，氨磺酰，三氟甲基，三氟甲氧基，甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，甲酯基，甲酰基，乙酰基，甲酰氨基，乙酰氨基，乙酰氧基，甲氨基，二甲氨基，N-甲基氨基甲酰基，N，N-二甲基氨基甲酰基，甲硫基，甲基亚磺酰，甲磺酰基，N-甲基氨基磺酰基和N，N-二甲基氨基磺酰基； R20、R21、R22、R23和R26独立地为C1-4烷基，C1-4烷酰基，C1-4烷基磺酰基，氨磺酰，N-(C1-4烷基)氨磺酰，N，N-(C1-4烷基)2氨磺酰，C1-4烷氧羰基，氨基甲酰基，N-(C1-4烷基)氨基甲酰基，N，N-(C1-4烷基)2氨基甲酰基，苄基，苯乙基，苯甲酰基，苯基磺酰基和苯基； R24选自卤素，硝基，氰基，羟基，氨基，羧基，氨基甲酰基，巯基，氨磺酰，C1-4烷基，C2-4链烯基，C2-4炔基，C1-4烷氧基，C1-4烷酰基，C1-4烷酰氧基，N-(C1-4烷基)氨基，N，N-(C1-4烷基)2氨基，C1-4烷酰氨基，N-(C1-4烷基)氨基甲酰基，N，N-(C1-4烷基)2氨基甲酰基，其中a为0到2的C1-4烷基S(O)a，C1-4烷氧羰基，N-(C1-4烷基)氨磺酰和N，N-(C1-4烷基)2氨磺酰，碳环基，杂环基，其中R24在碳上可以独立地被一个或多个R25任选地取代；以及如果上述的杂环基包含-NH-基团，其氮可以任选地由一个或多个R26取代。 4

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