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羟基二十碳四烯酸类似物及其用于治疗干眼病的方法<%=id%> |
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7C233/00;C07C247/00C07D257/04;A61K31/202A61K31/231;A61K31/232A61P27/02;A61P27/04
颁 证 日：
优 先 权：
1999.11.9 US 60/164,386;1999.11.9 US 60/164,369;1999.11.9 US 60/164,371
申请(专利权)人：
爱尔康公司
地 址：
瑞士哈楠波格
发 明 (设计)人：
·G·科林寇;M·R·赫勒贝格;J·R·福尔科;R·E·康洛吾
国 际 申 请：
CT/US00/29243 2000.10.23
国 际 公 布：
WO01/34551 英 2001.5.17
进入国家日期：
2002.05.09
专利 代理 机构：
北京市中咨律师事务所
代 理 人：
刘金辉;林柏楠
摘要
公开了羟基二十碳四烯酸类似物及其用于治疗干眼病的方法。
主权项
权利要求书
1、一种用于治疗干眼病或需要润湿眼睛的其它疾病的组合物，包括可
药用载体和药物有效量的一种或多种下式I的化合物：
其中：
R1是CO2R，CONR2R3，CH2OR4，CH2NR5R6，CH2N3，CH2Hal，
CH2NO2，CH2SR20，COSR21，或2，3，4，5-四唑-1-基，其中：
R是H或可药用阳离子，或CO2R形成可药用酯结构部分；
NR2R3，NR5R6是相同或不同的，包括游离或官能化改性氨基；
OR4包括游离或官能化改性羟基；
Hal是F、Cl、Br或I；
R20是H，烷基，酰基；
R21是H或可药用阳离子，或COSR21形成可药用硫酯结构部分；
A是L1-A1-L2，L1-A2-L2，L3-A2-L4，或L5-A2-L3；
A1是CH2CH2；
A2是
L1是CH2-B-D；
B和D是相同或不同的，是CH2CH2，CH＝CH，或C≡C；
L2是CH2-K-CH2CH2；
K是CH2CH2，CH＝CH，或C≡C；
L3是CH2CH2CH2，CH2CH＝CH，CH2C≡C，CH＝CHCH2，C≡CCH2，
或CH＝C＝CH；
L4是X-CH2CH2；
X是CH2CH2CH＝CH，CH2CH2C≡C，CH2CH2CH2CH2，
2
CH2CH＝CHCH2，CH2C≡CCH2，CH＝CHCH2CH2，C≡CCH2CH2，
CH2CH＝C＝CH，或CH＝C＝CHCH2；
L5是CH2CH2-B-D；和
Y是C(O)(即羰基)或Y是
其中R9O构成游离或官能化改性羟基。
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