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61K31/4196A61K31/422;A61K31/427A61K31/433
颁 证 日：
优 先 权：
1999.9.10 US 60/153,348
申请(专利权)人：
麦克公司
地 址：
美国新泽西州
发 明 (设计)人：
M·T·比洛德奥;R·W·亨加特;L·罗德曼;G·D·哈特曼 ·J·曼利
国 际 申 请：
CT/US00/24432 2000.9.6
国 际 公 布：
WO01/17995 英 2001.3.15
进入国家日期：
2002.05.10
专利 代理 机构：
中国专利代理(香港)有限公司
代 理 人：
温宏艳;王其灏
摘要
本申请涉及抑制、调节和/或调控酪氨酸激酶信号传导的化合物，含有这些化合物的组合物，以及使用这些化合物来治疗哺乳动物中酪氨酸激酶介导的疾病和病症，例如血管生成、癌症、肿瘤生长、动脉粥样硬化、老年黄斑变性、糖尿病性视网膜病、炎性疾病等的方法。
主权项
权利要求书
1.式I化合物
或其可药用盐或立体异构体，
其中
X-W是：C-C、N-C、或C-N；
Y是：O、S或N-R4；
Z是：N或C-R4；
Q是：0或不存在；
R1和R2独立地选自：
1)H，
2)Or(C1-C6)全氟烷基，
3)OH，
4)CN，
5)卤素，
6)(C＝O)rOs(C1-C10)烷基，
7)(C＝O)rOs(C2-C8)环烷基，
8)(C＝O)rOs(C2-C10)烯基，
9)(C＝O)rOs(C2-C10)炔基，
10)(C＝O)rOs芳基，
11)(C＝O)rOs杂环基，或
12)NRaRb，
其中r和s独立地为0或1，并且所述烷基、环烷基、烯基、炔基、芳
基、和杂环基可任选被一个或多个选自R7的取代基取代；
R4是H、芳基或(C1-C6)烷基；
2
R5是：
1)H，
2)SO2Rc，
3)(C＝O)rRc，其中r是0或1，或
4)CO2Rc；
R6是：
1)芳基，
2)CN，
3)(C＝O)NRaRb，
4)(C3-C8)环烷基，
5)(C1-C10)烷基，
6)(C2-C8)烯基，
7)(C2-C8)炔基，和
8)杂环基，
其中r和s独立地为0或1，并且所述芳基、环烷基、烷基、
烯基、炔基、和杂环基可任选被一个或多个选自R7的取代基
取代；
R7是：
1)Or(C＝O) RaRb，
2)(C＝O)rOs芳基，
3)(C＝O)rOs-杂环基，
4)卤素，
5)OH，
6)氧代基，
7)O(C1-C3)全氟烷基，
8)(C1-C3)全氟烷基，
9)(C＝O)rOs(C1-C10)烷基，
10)CHO，
11)CO2H，
12)CN，或
13)(C3-C8)环烷基，
其中r和s独立地为0或1，并且所述芳基、杂环基和环烷基
3
可任选被一个或多个选自Rd的取代基取代；
Ra和Rb独立地为：
1)H，
2)(C＝O)r(C1-C10)烷基，
3)(C＝O)r(C3-C6)环烷基，
4)S(O)2Rc，
5)(C＝O)r杂环基，
6)(C＝O)r芳基，或
7)CO2Rc，
其中r是0或1，并且所述烷基、环烷基、杂环基、和芳基可
任选被一个或多个选自Rd的取代基取代；或者
Ra和Rb与它们所连接的氮一起形成单环或二环杂环，其中所述杂
环的每个环是5-7元环，并且除了该氮以外，所述杂环还另外任
选含有一个或两个选自N、O和S的杂原子，所述单环或二环杂环
任选被一个或多个选自Rd的取代基取代；
Rc是(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、芳基、或杂环基；且
Rd选自
1)(C＝O)rOs(C1-C10)烷基，其中r和s独立地为0或1，所述基
团可任选被最高达3个选自OH、(C1-C6)烷氧基、卤素、CN、
氧代基、N(Re)2和S(O)2Rc的取代基取代，
2)Or(C1-C3)全氟烷基，
3)(C0-C6)亚烷基-S(O)mRc，其中m是0、1、或2，
4)氧代基，
5)OH，
6)卤素，
7)CN，
8)(C3-C6)环烷基，所述基团可任选被最高达3个选自OH、(C1-
C6)烷氧基、卤素、CN、氧代基、N(Re)2和S(O)2Rc的取代基取
代，
9)(C0-C6)亚烷基-芳基，所述基团可任选被最高达3个选自Re
的取代基取代，
10)(C0-C6)亚烷基-杂环基，所述基团可任选被最高达3个选自Re
4
的取代基取代，
11)(C0-C6)亚烷基-N(Re)2，
12)C(O)Rc，
13)CO2Rc，
14)C(O)H，和
15)CO2H；且
Re是H、(C1-C6)烷基、芳基、杂环基、(C3-C6)环烷基或S(O)2Rc。
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