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233/01;C07C233/88;A61K31/166;A61K31/167;A61P37/00
颁 证 日:
优 先 权:
1999.12.9 SE 9904505-6
申请(专利权)人:
阿斯特拉曾尼卡有限公司
地 址:
瑞典南泰利耶
发 明 (设计)人:
L·阿尔卡拉兹;M·福尔伯;T·卢克尔
国 际 申 请:
CT/SE00/02418 2000.12.1
国 际 公 布:
WO01/42194 英 2001.6.14
进入国家日期:
2002.06.06
专利 代理 机构:
中国专利代理(香港)有限公司
代 理 人:
张广育;孟凡宏
摘要
本发明提供式(I)的金刚烷衍生物、其制备方法、含有该衍生物的药物组合物、该药物组合物的制备方法、及其在治疗上的用途。
主权项
权利要求书
1.以下通式的一种化合物
式中D代表CH2或CH2CH2;
E代表C(O)NH或NHC(O);
R1和R2各自独立地代表一个氢或卤素原子,或一个氨基、硝基、
C1-C6烷基或三氟甲基基团;
R3代表下式的一个基团
X代表一个氧或硫原子或一个基团NH、SO或SO2;
Y代表一个氧或硫原子或一个基团NR11、SO或SO2;
Z代表一个基团-OH、-SH、-CO2H、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、
C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、-NR6R7、-C(CO)NR8R9、咪唑
基、1-甲基咪唑基、-N(R10)C(O)-C1-C6烷基、C1-C6烷基羰氧基、C1-C6
烷氧羰氧基、-OC(O)NR12R13、-OCH2OC(O)R14、-OCH2OC(O)OR15或-
OC(O)OCH2OR16;
R4代表一个C2-C6烷基基团;
R5代表一个C1-C6烷基基团;
R6、R7、R8、R9、R10、R12和R13各自独立地代表一个氢原子、或
一个也可以有至少一个羟基基团取代的C1-C6烷基基团;
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R11代表一个氢原子、或一个也可以有至少一个独立地选自羟基和
C1-C6烷氧基的取代基取代的C1-C6烷基基团;和
R14、R15和R16各自独立地代表一个C1-C6烷基基团;
其先决条件是:(i)当E代表NHC(O)、X代表O、S或NH且
Y代表O时,Z代表-NR6R7,式中R6代表一个氢原子且R7或者代表
一个氢原子或者代表一个有至少一个羟基基团取代的C1-C6烷基基
团,和(ii)当E代表NHC(O)、X代表O、S或NH、Y代表NH且R5
代表CH2CH2时,Z不是-OH或咪唑基;
或者其可药用的盐或溶剂合物。
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