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新的1,8-二氮杂萘-2(1H)-酮衍生物<%=id%> |
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分 类 号：
C07D471/04;A61K31/4375;A61K31/444;A61P11/06;A61P43/00;A61P11/00;A61P1/02;A61P1/04;A61P1/16;A61P3/04;A61P9/02;A61P9/04;A61P9/10;A61P13/02;A61P13/10;A61P13/12;A61P15/10;A61P17/00;A61P17/02;A61P17/04;A61P19/02;A61P21/00;A61P21/04;A61P25/04;A61P25/16;A61P25/1
颁 证 日：
优 先 权：
1999.12.8 JP 349130/1999
申请(专利权)人：
格勒兰制药株式会社
地 址：
日本东京
发 明 (设计)人：
青塚知士;熊沢健太郎;我妻永利
国 际 申 请：
CT/JP00/08671 2000.12.7
国 际 公 布：
WO01/42244 日 2001.6.14
进入国家日期：
2002.06.07
专利 代理 机构：
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
代 理 人：
唐伟杰
摘要
本发明的目的是提供具有很强的抗哮喘性能和优良的安全性等的PDE IV的选择性抑制剂。式(1)的化合物或其药学上可接受的盐具有选择性的抑制PDE IV的作用，可用作药物，特别是用作抗哮喘的药物。其中A是一种任选取代的5或6员杂芳基或一种与苯稠合的稠合环；B是碳或氮；R1是氢、低级烷基、三氟甲基、羟基、低级烷氧基、从羧酸或其衍生物衍生得到的残基、氨基或含有氨基氮的基团；R2是氢、卤素、氰基、硝基、烷硫基、低级烷基亚磺酰基、低级烷基磺酰基、三氟甲基、羟基、低级烷氧基、从羧酸或其衍生物衍生得到的残基、氨基或含有氨基氮的基团；并且m是1-8的整数。
主权项
权利要求书
1.一种式(1)的化合物或其药学上可接受的盐：
其中：
A是一种未取代的或任选地取代的5或6员杂芳基或一种稠合的苯
环，其中上述定义的任何杂芳基与一个苯环稠合；
B是碳或氮；
R1是氢、低级烷基、三氟甲基、羟基、低级烷氧基、从羧酸或其衍
生物衍生得到的残基、氨基或含有氨基氮的基团；
R2是氢、卤素、氰基、硝基、低级烷硫基、低级烷基亚磺酰基、低
级烷基磺酰基、三氟甲基、羟基、低级烷氧基、从羧酸或其衍生物衍生
得到的残基、氨基或含有氨基氮的基团；并且
m是1-8的整数，包括端值。
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