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分 类 号：
C07D487/04;A61K31/53;A61P15/10
颁 证 日：
优 先 权：
2000.3.2 DE 10010067.8
申请(专利权)人：
拜尔公司
地 址：
德国莱沃库森
发 明 (设计)人：
U·尼维纳;M·埃斯一萨耶德
国 际 申 请：
CT/EP01/01871 2001.2.20
国 际 公 布：
WO01/64677 德 2001.9.7
进入国家日期：
2002.08.30
专利 代理 机构：
中国专利代理(香港)有限公司
代 理 人：
温宏艳;邰红
摘要
本发明公开了通式(I)的新的咪唑并三嗪酮类化合物、其制备方法和其药物用途。
主权项
权利要求书
1.下面通式(I)的咪唑并三嗪酮类化合物和其互变异构体及其可
药用盐、水合物和前药
其中
R1代表(C1-C6)-烷基，
R2代表(C3-C8)-环烷基或者(C1-C12)-烷基，
R3代表(C1-C6)-烷基，
R4代表下式的基团
-NH-SO2-R5或
其中
R5、R6和R7相同或不同并且表示乙烯基或者(C1-C6)-烷基，其任
选被三氟甲基、卤素、(C1-C6)-烷氧基或者被下式基团相同或
不同地至多三取代
或
2
其中
R8为氢或者(C1-C4)-烷基，
或者
R5、R6和/或R7表示(C6-C12)-芳基，其任选被卤素、三氟甲基、
硝基、氰基、羧基、(C1-C6)-烷基或者(C1-C6)-烷氧基相同或
不同地至多三取代
或者
R5为喹啉基或者具有至多3个选自S、N和/或O的杂原子的芳
族或者饱和的5元-6元杂环，其可任选被卤素或者被(C1-C6)-
烷基相同或不同地至多三取代，在N-官能的情况下所述取代
也经过该官能团，
或者
R5为下式的基团
或-NR9R10
其中
R9和R10相同或不同并且为氢、(C1-C6)-烷基或者苯基，
或者
R4为羧基或者表示下式的基团
-CO-R13或-O-R14，
其中
3
R11和R12相同或不同并且表示氢或者(C1-C4)-烷基，
R13表示(C1-C6)-烷基，
R14表示(C1-C6)-烷基，其任选被羟基、苯基或者被基团-NR15R16
相同或不同地至多三取代，
其中
R15和R16相同或不同并且表示氢、苯基或者(C1-C4)-烷基，
其本身可被苯基取代，
或者
R4表示式-NH-CO-NR17R18的基团
其中
R17和R18相同或不同并且表示氢或者(C1-C6)-烷基，其任选被羟
基或者下式的基团取代
或-NR19R20，
其中
R19和R20相同或不同并且表示氢、苯基或者(C1-C6)-烷基
或者
R17和R18与和它们连接的氮原子一起形成下式的杂环
或
其中
R21代表氢或者(C1-C6)-烷基，
a代表1或者2，
R22代表羟基或者(C1-C6)-烷基，其任选被羟基取代，
或者
R17和/或R18代表(C6-C12)-芳基，其任选被卤素、三氟乙基或者被
4
-SCF3取代
或者
R17表示氢和
R18表示式-SO2-R23的基团，
其中
R23表示(C1-C6)-烷基或者(C6-C12)-芳基，其任选被卤素取代，
或者表示下式的基团
或
或者
R4表示下式的基团
-NH-CO-R24
其中
R24表示下式的基团
其中
R25和R26相同或不同并且表示氢、(C1-C6)-烷基或者(C1-C6)-烷氧
基羰基，
或者
R24表示(C1-C6)-烷基，其任选被(C6-C12)-芳基取代，所述芳基本
5
身可被羟基或者(C1-C6)-烷氧基取代或者
(C1-C6)-烷基任选被基团-(SO2)b-R27取代，
其中
b表示0或者1，和
R27表示下式的基团
或
或者
R4表示(C1-C12)-烷基，其任选被羟基、叠氮基、苯基或者被基团-
NR28R29、-O-CO-R30或者-P(O){O[(C1-C6)-烷基]}2相同或不同地
至多三取代，
其中
R28和R29相同或不同并且表示氢、苯基或者(C1-C6)-烷基，其任
选被羟基、(C1-C6)-烷氧基或者苯基取代，
或者
R28和R29与和它们连接的氮原子一起形成下式的杂环
或
其中
R31和R32相同或不同并且表示氢或者(C1-C6)-烷基
R33表示(C1-C6)-烷基、苄基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基
羰基、羧基、吡啶基、嘧啶基或者苯基，其任选被(C1-C6)-烷氧基
取代，
和
6
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