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颁 证 日：
优 先 权：
1999.12.7 DE 19958926.7
申请(专利权)人：
默克专利股份公司
地 址：
德国达姆施塔特
发 明 (设计)人：
H·尤拉斯茨克 ·温德尔
国 际 申 请：
CT/EP00/12351 2000.12.7
国 际 公 布：
WO01/42248 德 2001.6.14
进入国家日期：
2002.06.04
专利 代理 机构：
中国专利代理(香港)有限公司
代 理 人：
温宏艳;谭明胜
摘要
本发明涉及一种制备式I的化合物的方法，在这种方法中式II的2-氨基苯并噻吩-3-甲酸酯与式III的腈以溶液或混悬液在溶剂中于酸的存在下反应。
主权项
权利要求书
1.制备式I的化合物的方法
其中R1是
-具有1-10个碳原子的直链或支链烷基，其中一个或两个CH2基
团可以被-CH＝CH-代替，或
-具有5-12个碳原子的环烷基或环烷基亚烷基，或
-苯基或苯基甲基，
且所述的基团被COOH、COOA、CONH2、CONHA、CON(A)2或CN一取代，
其中A是具有1-6个碳原子的烷基，
该方法通过式II的2-氨基苯并噻吩-3-甲酸酯
其中R2是具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，特别是甲基，与式III
的腈以溶液或混悬液在溶剂中于酸的存在下反应
N≡C-R1 III
其中R1具有上述含义。
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