|
|
|
|
|
|
|
|
分 类 号：
C07H15/203;A61K31/70;A61P3/10
颁 证 日：
优 先 权：
1999.10.12 US 60/158,773;2000.4.5 US 60/194,615
申请(专利权)人：
布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
地 址：
美国新泽西州
发 明 (设计)人：
·埃尔斯沃斯;W·N·瓦斯博恩
国 际 申 请：
CT/US00/27187 2000.10.2
国 际 公 布：
WO01/27128 英 2001.4.19
进入国家日期：
2002.06.05
专利 代理 机构：
中国专利代理(香港)有限公司
代 理 人：
罗才希;刘冬
摘要
提供具有式I的抑制SGLT2的化合物，其中R1、R2和R2a独立为氢、OH、OR5、低级烷基、CF3、OCHF2、OCF3、SR5i或卤素，或R1、R2和R2a中的两个可与它们所连接的碳一起形成增环的5、6或7元碳环或杂环；R3和R4独立为氢、OH、OR5a、O芳基、OCH2芳基、低级烷基、环烷基、CF3、-OCHF2、-OCF3、卤素、-CN、-CO2R5b、-CO2H、-COR6b、-CH(OH)R6c、-CH(OR5h)R6d、-CONR6R6a、-NHCOR5a、-NHSO2R5d、-NHSO2芳基、芳基、-SR5e、-SOR5f、-SO2R5g、-SO2芳基，或5、6或7元杂环；或者R3和R4与它们所连接的碳一起形成增环的5、6或7元碳环或杂环；R5、R5a、R5b、R5c、R5d、R5e、R5f、R5g、R5h和R5i独立为低级烷基；R6、R6a、R6b、R6c和R6d独立为氢、烷基、芳基、烷芳基或环烷基，或R6和R6a与它们所连接的氮一起形成增环的5、6或7元杂环；A为O、S、NH或(CH2)n，其中n是0-3。也提供了使用抑制SGLT2量的上述化合物治疗糖尿病和相关疾病的方法，本发明化合物可以单独给予或与另一种抗糖尿病药物或其他治疗剂联合使用。
主权项
权利要求书
1.一种具有下面的结构的化合物或其药学上可接受的盐、立体异
构体或前药酯：
其中
R1、R2和R2a独立为氢、OH、OR5、烷基、CF3、OCHF2、OCF3、
SR5i或卤素，或R1、R2和R2a中的两个可与它们所连接的碳一起形成
增环的5、6或7元碳环或可在环上含有1-4个为N、O、S、SO和/
或SO2的杂原子的杂环；
R3和R4独立为氢、OH、OR5a、O芳基、OCH2芳基、烷基、环
烷基、CF3、-OCHF2、-OCF3、卤素，-CN、-CO2R5b、-CO2H、COR6b、
-CH(OH)R6c、-CH(OR5h)R6d、-CONR6R6a、-NHCOR5c、-NHSO2R5d、-
NHSO2芳基、芳基、-SR5e、-SOR5f、-SO2R5g、-SO2芳基，或可在环上
含有1-4个为N、O、S、SO和/或SO2的杂原子的5、6或7元杂环；
或者R3和R4与它们所连接的碳一起形成增环的5、6或7元碳环或可
在环上含有1-4个为N、O、S、SO和/或SO2的杂原子的杂环；
R5、R5a、R5b、R5c、R5d、R5e、R5f、R5g、R5h和R5i独立为烷基；
R6、R6a、R6b、R6c和R6d独立为氢、烷基、芳基、烷芳基或环烷
基，或R6和R6a与它们所连接的氮一起形成可在环上含有1-4个为N、
O、S、SO和/或SO2的杂原子的增环5、6或7元杂环；
A为O、S、NH或(CH2)n，其中n是0-3；
条件是当A为(CH2)n，其中n是0、1、2或3或者A为O，且R1、R2
和R2a中的至少一个为OH或OR5时，则R1、R2和R2a中的至少一个
2
为CF3、OCF3或OCHF2和/或R3和R4中的至少一个为CF3、-OCHF2、
-OCF3、-CN、-CO2R5b、-CH(OR5h)R6d、CH(OH)R6c、COR6b、-NHCOR5c、
-NHSO2R5d、-NHSO2芳基、芳基、-SR5e、-SOR5f、-SO2R5g或-SO2芳
基。
3
|
|
|
|
|
设为首页 | 加入收藏 | 广告服务 | 友情链接 | 版权申明
Copyriht 2007 - 2008 © 科普之友 All right reserved |
