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含有3-氨基氮杂环丁烷衍生物的药物组合物,新型衍生物及其制备方法<%=id%> |
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分 类 号：
C07D205/04;C07D403/12;C07D401/12;C07D409/12;A61K31/397;A61P25/00
颁 证 日：
优 先 权：
2000.3.3 FR 00/02777
申请(专利权)人：
阿文蒂斯药物股份有限公司
地 址：
法国安东尼
发 明 (设计)人：
D·阿查德;H·布查德;J·布盖赫尔
国 际 申 请：
CT/FR01/00601 2001.3.1
国 际 公 布：
WO01/64633 法 2001.9.7
进入国家日期：
2002.09.03
专利 代理 机构：
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
代 理 人：
王杰
摘要
本发明涉及含有式(I)化合物作为活性组分的药物组合物，式中R1代表-NHCOR4或-N(R5)-Y-R6基团，Y是CO或SO2，R4代表-alk-SO2-R11、-alk-SO2-CH＝CH-R11、用-SO2-R11取代的Het或用-SO2-R11或-alk-SO2-R11取代的苯基，R5代表氢原子或烷基，R6代表苯基烷基，Het或Ar基团，新的式(I)衍生物及其制备方法。
主权项
权利要求书
1、含有下式化合物作为活性组分、其旋光异构体或其药学上可接
受的盐的药物组合物：
式中：
R1代表-NHCOR4或-N(R5)-Y-R6基团，
Y是CO或SO2，
R2和R3相同或不同，代表选自苯基、萘基和茚基的芳基，这些芳
基未被取代或用一个或多个卤素、烷基、烷氧基、甲酰基、羟基、三
氟甲基、三氟甲氧基、-CO-alk、氰基、-COOH、-COOalk、-CONR7R8、
-CO-NH-NR9R10、烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基硫烷
基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、羟基烷基或-alk-NR7R8
取代；或者选自苯并呋喃基、苯并噻唑基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、
色满基、2，3-二氢苯并呋喃基、2，3-二氢苯并噻吩基、嘧啶基、呋喃
基、咪唑基、异色满基、异喹啉基、吡咯基、吡啶基、喹啉基、1，2，3，4-
四氢异喹啉基、噻唑基和噻吩基的环的杂芳基，这些杂芳基可以未被
取代或被卤素、烷基、烷氧基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、
-COOH、-COOalk、-CO-NH-NR9R10、-CO-NR7R8、-alk-NR9R10、烷基硫烷
基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基硫烷基烷基、烷基亚磺酰基烷
基、烷基磺酰基烷基或羟基烷基取代；
R4代表alk-SO2-R11、alk-SO2-CH＝CH-R11、用-SO2-R11取代的Het基
团或用-SO2-R11或-alk-SO2-R11取代的苯基，
R5代表氢原子或烷基，
R6代表苯基烷基、Het或Ar基团，
R7和R8相同或不同，代表氢原子或烷基，或R7和R8与它们连接的
2
氮原子一起构成具有3-10节链的饱和单环或双环杂环，其任选地含有
选自氧、硫和氮的其他杂原子并且任选地被一个或多个烷基取代，
R9和R10相同或不同，代表氢原子或烷基、-COOalk、环烷基、烷基
环烷基、-alk-O-alk或羟基烷基，或R9和R10与它们连接的氮原子一
起构成具有3-10节链的饱和或不饱和单环或双环杂环，其任选地含有
选自氧、硫和氮的其他杂原子并且任选地被一个或多个烷基、-COalk、
-COOalk、-CO-NHalk、-CS-NHalk、氧代、羟烷基、-alk-O-alk或-CO-NH2
取代，
R11代表烷基、Ar或Het基团，
Ar代表苯基、萘基或茚基，这些基团任选地被一个或多个卤素、
烷基、烷氧基、氰基、-CO-alk、-COOH、-COOalk、-CO-NR13R14、
-CO-NH-NR14R15、烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、-alk-NR14R15、
-NR14R15、烷基硫代烷基、甲酰基、羟基、羟烷基、Het、-O-alk-NH-
环烷基、OCF3、CF3、-NHCOalk、-SO2NH2、-NHCOCH3，-NHCOOalk、Het
取代或在2个相邻的碳原子上用二氧亚甲基取代，
Het代表具有3-10节链的不饱和或饱和单环或双环杂环，其含有
一个或多个选自氧、硫和氮的杂原子，任选地被一个或多个烷基、烷
氧基、乙烯基、卤素、烷氧基羰基、氧代、羟基、OCF3或CF3取代，这
些含氮杂环任选地呈N-氧化形式，
R12和R13相同或不同，代表氢原子或烷基，或R12和R13与它们连接
的氮原子一起构成具有3-10节链的饱和单环或双环杂环，其任选地含
有选自氧、硫和氮的其他杂原子并且任选地被一个或多个烷基取代，
R14和R15相同或不同，代表氢原子或烷基、-COOalk、环烷基、烷
基环烷基、-alk-O-alk、羟基烷基，或R14和R15与它们连接的氮原子
一起构成具有3-10节链的饱和或不饱和单环或双环杂环，其任选地含
有选自氧、硫和氮的其他杂原子并且任选地被一个或多个烷基、
-COalk、-COOalk、-CO-NHalk、-CS-NHalk、氧代、羟基烷基、
-alk-O-alk、-CO-NH2取代，
alk代表烷基或亚烷基，
3
烷基和亚烷基与烷基和亚烷基部分，烷氧基和烷氧基部分都是直
链或支链的，含有1-6个碳原子，环烷基含有3-10个碳原子。
4
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