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分 类 号:
C07D249/12
颁 证 日:
优 先 权:
1999.12.21 DE 19961603.5
申请(专利权)人:
拜尔公司
地 址:
德国莱沃库森
发 明 (设计)人:
A·胡珀茨;M·鲁特尔;M·尧特拉特
国 际 申 请:
CT/EP00/12494 2000.12.8
国 际 公 布:
WO01/46158 德 2001.6.28
进入国家日期:
2002.06.18
专利 代理 机构:
中国专利代理(香港)有限公司
代 理 人:
温宏艳;谭明胜
摘要
按本发明可制备式(I)三唑烷硫酮衍生物,该方法包括:a)、将式(II)的环氧乙烷与肼水合物在特定溶剂存在下反应,然后引入氯化氢,或者用盐酸水溶液提取,b)、将所得到的式(III)肼盐酸盐在水和其它特定溶剂存在下,用碱金属氢氧化物处理,然后相继与甲醛和式(IV)X-SCN的硫氰酸盐在特定溶剂存在下反应和最后c)、将所得到的式(V)三唑烷衍生物与氯化铁(III)在盐酸水溶液存在下反应。
主权项
权利要求书
1.一种制备式(I)2-(1-氯-环丙-1-基)-1-(2-氯-苯基)-3-
(4,5-二氢-1,2,4-三唑-5-硫羰-1-基)-丙-2-醇的方法,其特征是
a)、在第一步中,将式(II)2-(1-氯-环丙-1-基)-2-(2’-氯-苄
基)-环氧乙烷
首先与肼水合物在芳香烃存在下,任选在与乙腈的混合物中反应,然
后引入氯化氢,或者将该混合物用盐酸水溶液提取,
b)、然后在第二步中,将所得到的式(III)2-(1-氯-环丙-1-
基)-3-(2-氯-苯基)-2-羟基-丙基-1-肼盐酸盐
在水和芳香烃存在下,任选在与低级醇的混合物中,或者在烷基羧酸
烷基酯存在下,用碱金属氢氧化物处理,然后相继与甲醛和式(IV)硫
氰酸盐
2
X-SCN (IV),
其中
X代表钠、钾或铵,
在水和芳香烃存在下,任选在与低级醇的混合物中,或者在烷基羧酸
烷基酯存在下,并且任选在催化剂存在下反应,和
c)、然后在第三步中,将所得到的式(V)2-(1-氯-环丙-1-
基)-1-(2-氯-苯基)-2-羟基-3-(1,2,4-三唑烷-5-硫羰-1-基)-丙烷
与氯化铁(III)在盐酸水溶液和惰性有机稀释剂存在下反应。
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