相关文章  
  • 二环玻连蛋白受体拮抗剂化合物、其制备方法和含有它们的药物组合物
  • 3-羟基吡啶甲酸衍生物的制备方法
  • 邻位亚磺酰氨基芳基异羟肟酸,其制备方法和作为基质金属蛋白酶抑制剂的应用
  • 赛利可喜的多态晶型
  • 调节人5-羟色胺受体的吡唑衍生物
  • N-(1-苯乙基)-5-苯基-咪唑-2-胺化合物,它们的组合物和应用
  • 制备氟磺酰基二酰亚胺单体的方法
  • 含有3-氨基氮杂环丁烷衍生物的药物组合物,新型衍生物及其制备方法
  • 法尼基蛋白转移酶抑制剂
  • 法尼基转移酶抑制剂
  •   推荐  
      科普之友首页   专利     科普      动物      植物        天文   考古   前沿科技
     您现在的位置在:  首页>>专利 >>专利推广

    制备三唑啉硫酮衍生物的方法<%=id%>


    分 类 号: C07D249/12
    颁 证 日:
    优 先 权: 1999.12.21 DE 19961603.5
    申请(专利权)人: 拜尔公司
    地 址: 德国莱沃库森
    发 明 (设计)人: A·胡珀茨;M·鲁特尔;M·尧特拉特
    国 际 申 请: CT/EP00/12494 2000.12.8
    国 际 公 布: WO01/46158 德 2001.6.28
    进入国家日期: 2002.06.18
    专利 代理 机构: 中国专利代理(香港)有限公司
    代 理 人: 温宏艳;谭明胜
    摘要
      按本发明可制备式(I)三唑烷硫酮衍生物,该方法包括:a)、将式(II)的环氧乙烷与肼水合物在特定溶剂存在下反应,然后引入氯化氢,或者用盐酸水溶液提取,b)、将所得到的式(III)肼盐酸盐在水和其它特定溶剂存在下,用碱金属氢氧化物处理,然后相继与甲醛和式(IV)X-SCN的硫氰酸盐在特定溶剂存在下反应和最后c)、将所得到的式(V)三唑烷衍生物与氯化铁(III)在盐酸水溶液存在下反应。
    主权项
      权利要求书 1.一种制备式(I)2-(1-氯-环丙-1-基)-1-(2-氯-苯基)-3- (4,5-二氢-1,2,4-三唑-5-硫羰-1-基)-丙-2-醇的方法,其特征是 a)、在第一步中,将式(II)2-(1-氯-环丙-1-基)-2-(2’-氯-苄 基)-环氧乙烷 首先与肼水合物在芳香烃存在下,任选在与乙腈的混合物中反应,然 后引入氯化氢,或者将该混合物用盐酸水溶液提取, b)、然后在第二步中,将所得到的式(III)2-(1-氯-环丙-1- 基)-3-(2-氯-苯基)-2-羟基-丙基-1-肼盐酸盐 在水和芳香烃存在下,任选在与低级醇的混合物中,或者在烷基羧酸 烷基酯存在下,用碱金属氢氧化物处理,然后相继与甲醛和式(IV)硫 氰酸盐 2 X-SCN (IV), 其中 X代表钠、钾或铵, 在水和芳香烃存在下,任选在与低级醇的混合物中,或者在烷基羧酸 烷基酯存在下,并且任选在催化剂存在下反应,和 c)、然后在第三步中,将所得到的式(V)2-(1-氯-环丙-1- 基)-1-(2-氯-苯基)-2-羟基-3-(1,2,4-三唑烷-5-硫羰-1-基)-丙烷 与氯化铁(III)在盐酸水溶液和惰性有机稀释剂存在下反应。 3
         

          设为首页       |       加入收藏       |       广告服务       |       友情链接       |       版权申明      

    Copyriht 2007 - 2008 ©  科普之友 All right reserved