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取代的高哌啶基苯并咪唑类似物用作基底松弛剂<%=id%> |
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C07D403/14;C07D413/04;A61K31/55;A61P1/06;//(C07D471/04,221∶00,235∶00)
颁 证 日：
优 先 权：
1999.12.21 EP 99204441.2
申请(专利权)人：
詹森药业有限公司
地 址：
比利时比尔斯
发 明 (设计)人：
F·E·詹森斯;J·E·G·吉勒蒙特
国 际 申 请：
CT/EP00/12858 2000.12.14
国 际 公 布：
WO01/46189 英 2001.6.28
进入国家日期：
2002.06.20
专利 代理 机构：
中国专利代理(香港)有限公司
代 理 人：
周慧敏;刘玥
摘要
本发明涉及具有基底松弛活性的式(I)的化合物，其前药、N-氧化物、加成盐、季胺及立体化学异构型式，其中二价基代表具有一个双键的饱和或不饱和高哌啶基，及其中该二价基被为氢、羟基、C1-4烷基、或C1-4烷氧基的R2取代；-a1＝a2-a3＝a4-代表任选经取代的二价基团；R1为氢、C1-6烷基、芳基1、经芳基1取代的C1-6烷基、C1-4烷氧羰基、芳基1羰基、芳基1C1-6烷基羰基、C1-4烷基羰基、三氟甲基、三氟甲基羰基、C1-6烷基磺酰基、芳基1磺酰基、甲磺酰基、苯磺酰基、三氟甲磺酰基、二甲基氨磺酰基；X代表O、S或NR3，其中R3为氢、C1-6烷基、甲磺酰基、苯磺酰基、三氟甲磺酰基、二甲基氨磺酰基、经芳基2及可任选的羟基取代的C1-4烷基、C1-4烷基羰基经芳基2取代的C1-4烷基；芳基1为任选经取代的苯基、任选经取代的吡啶基、萘基、喹啉基、或1，3-苯并二氧杂环戊烯基；芳基2为经取代的苯基。本发明亦公开了制备该产物的方法、含有该产物的调配物及其作为医药的用途，特别是用于治疗消化不良症状、应激性肠综合征及与基底松弛受阻或受损相关的其他状况。
主权项
权利要求书
1.下式(I)的化合物
其前药、N-氧化物、加成盐、季胺及立体化学异构型式，其中
是
式中R2为氢、羟基、C1-4烷基、或C1-4烷氧基，当R2为羟基或C1-4烷氧
基时，该R2是结合于环氮α位置以外的位置，或者当R2为羟基时，该
R2是结合于(a-2)、(a-3)、(a-4)、(a-5)、(a-6)、(a-8)、
(a-9)、(a-10)、(a-11)或(a-12)基团乙烯基位置以外的位置；
-a1＝a2-a3＝a4-代表下列诸式的二价基
-CH＝CH-CH＝CH- (b-1)，-N＝CH-CH＝N- (b-7)，
-N＝CH-CH＝CH- (b-2)，-N＝CH-N＝CH- (b-8)，
-CH＝N-CH＝CH- (b-3)，-N＝N-CH＝CH- (b-9)，
-CH＝CH-N＝CH- (b-4)，-CH＝N-CH＝N- (b-10)，或
2
-CH＝CH-CH＝N- (b-5)，-CH＝N-N＝CH- (b-11)，
-CH＝CH-N＝N- (b-6)，
其中(b-1)至(b-11)诸基的各氢原子可任选地被卤基、C1-6烷基、
硝基、氨基、羟基、C1-6烷氧基、多卤基C1-6烷基、羧基、氨基C1-6烷
基、羟基C1-6烷基、单-或二-(C1-4烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷氧羰
基取代；
或其中在(b-1)至(b-11)诸基中相邻碳原子上的两个氢原子可任选
地被-(CH2)4-取代；
R1为氢、C1-6烷基、芳基1、经芳基1取代的C1-6烷基、C1-4烷氧羰基、芳
基1羰基、芳基1C1-6烷基羰基、芳基1羰基C1-6烷基、芳基1氧羰基、芳
基1C1-4烷氧羰基、C1-4烷基羰基、三氟甲基、三氟甲基羰基、C1-6烷基
磺酰基、芳基1磺酰基、甲磺酰基、苯磺酰基、三氟甲磺酰基或二甲基
氨磺酰基；
X代表O、S或NR3，其中R3为氢、C1-6烷基、甲磺酰基、苯磺酰基、三
氟甲磺酰基、二甲基氨磺酰基、芳基2羰基C1-4烷基、C1-4烷氧羰基、
经芳基2及可任选的羟基取代的C1-4烷基或C1-4烷基羰基经芳基2取代的
C1-4烷基；
芳基1为苯基；被1、2或3个各自独立地选自卤基、羟基、C1-6烷基、
C1-6烷氧基、硝基、氨基、氰基、及三氟甲基的取代基取代的苯基；吡
啶基；被1、2或3个各自独立地选自卤基、羟基、C1-6烷基、氨基、
及二C1-4烷氨基的取代基取代的吡啶基；萘基；喹啉基；1，3-苯并二
氧杂环戊烯基；呋喃基；噻吩基；或苯并呋喃基；及
芳基2为苯基，或被1、2或3个各自独立地选自卤基、羟基、C1-6烷基、
C1-6烷氧基、硝基、氨基、氰基、及三氟甲基的取代基取代的苯基。
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