新药研究的现状与发展趋势

Bn的每一种组合提供结合的可能，利用可靠的化学反应以及简单的纯化技术(如固相化反应技术)系统地反复地微量地制备出不同组合的化合物，建立具有多样性的化合物质库，然后用灵敏、快捷的分子生物学检测技术，筛选出具有活性的化合物或化合物群，最后测定其结构再批量合成，进而评价其药理活性。组合化学的优点在于可以用较短的时间合成大量不同结构的化合物，克服了过去只靠从动植物或微生物中分离提纯的天然产物作为药物先导结构的局限性，为发现药物先导结构提供了一种快捷的方法。
　　
　　3.3从现有的含有手性碳原子的未经拆分以外消旋体出售的药物为出发点，进行消旋拆分，分别对两种对映体的活性进行研究，选择最具活性的对映体，再进行立体选择性合成或不对称合成或消旋拆分研究。
　　
　　3.4继续对从动植物或微生物中提取分离的已确知化学结构的新化合物研究其化学合成方法，仍是合成新药的任务之一。
　　
　　3.5研究开发先进的合成技术，如：声化学合成、微波化学合成、电化学合成、固相化反应、纳米技术、冲击波化学合成等先进的合成技术，选择新型催化剂，研究环境友好合成工艺技术以及新型高效分离技术，用这些新的技术改造现有合成药物的生产工艺也是合成药物研究的发展趋势之一。
　　
　　4当前我国合成新药研究的出路与任务
　　
　　面对世界创新药物竞争十分激烈的形势，国家已将开发我国首创的具有自主知识产权，预防和临床治疗迫切需要且疗效突出的新型化学合成药物、手性小分子药物、合成多肽药物、核酸类药物及糖类药物及重大疾病防治药物的合成研究列入中国《当前优先发展的高新技术产业重点领域指南》中，国家科技部于1998－12月正式批准的第1批15个国家重大基础性研究项目中就包括了“重要疾病创新药物先导结构的发现和优化”项目。可见我国对创新药物研究的重视程度。
　　
　　但是要在我国创新药物研究领域里早出快出成果我们还有十分艰巨的工作要做：必须继续加大医药企业优化组合的力度，发展壮大一批大型医药集团企业，通过加强对医药市场的整顿和管理，确保医药生产企业获取企业应该获取的利润，方可确保大型医药企业创新药物研究的资金；加强创新药物研究人才的培养。大专院校、科研院所的新药研发应走与企业联合开发之路。资金、技术的结合是创新研究的前提；对国外专利已过期，但仍有发展前景的药物仍然可以仿制，但必须在合成工艺和制剂技术上要有所创新；利用已知药物的作用机制和构效关系的研究成果，在分析已知药物的化学结构基础上，设计合成该药物的衍生物、结构类似物和结构相关化合物，并通过系统的药理毒理学研究的研究，研制新的合成药物（me－too药物），具有投入少、周期短、风险低、效益高的特点，是创新药物的一条重要途径，应该引起重视；从现有外消旋化合物入手，进行消旋拆分，研究其两种对映体的活性，并研究活性对映体的立体选择性合成和不对称合成，进而完成药理毒理及临床研究；利用新工艺新技术改造传统的药物合成工艺技术，大幅度降低成本，提高药品质量，提高技术创新能力、提高企业竞争力；对现有原料药，应重点增加制剂品种加强新剂型的研究。
　　
　　5讨论
　　
　　综上所述，知识产权保护规则给我国合成创新药物带来了严峻的挑战，但同时也给我们带来了新的机遇，这一压力将会将我国的合成新药研究逼上自主创新之路，将会迫使我们努力缩短与发达国家的差距，最终促使我国合成创新药物的技术走在世界的前列。

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